试卷代号： 2129 座位号
国家开放大学 2019 年秋季学期期末统一考试
药物化学试题（开卷）
2020年1月
一、单项选择题（每小题 分，共 20 分）
1.阿司匹林属于()药物.
A．邻氦基苯甲酸类
B.时嗓乙酸类
c.水杨酸类
D.唑烷酮类
列哪一种药物属于抗菌增效剂?（）
A.甲氧苄啶(TMP）
B.卡托普利
C.磺胺馨啶
D。氯霉素
3．下列叙述与非诺贝特相符的是(）
A。含二个苯环
B含三个苯环
C.含酚羟基
D.不含有酯键
4．能引起骨髓造血系统损伤,导致再生障碍性贫血的药物是().
A.氯霉素
B.利多卡因
C.氨苄西林
D.布洛芬
5．以下描述与吗啡的化学结构不符的是().
A.含有酸性结构部分和碱性结构部分
B.含有酚羟基
C.含有哌啶环
D.含有四个环状结构
6.吗啡易被氧化变色是因其分子结构中含有().
A．双键
B.酚羟基
C.哌啶环
D.醇羟基
7。下列激素类药物中一般不口服给药的是().
A.炔雌醇
B.己烯雌酚
C.炔诺酮
D.黄体酮
8。青霉素钠制成粉针剂的原因是()。
A．易氧化变质
B.易水解失效
C.不溶于水
D.便于使用
9．对炔诺醒的叙述,不正确的是().
A.为口服强效的孕激素
B.抑制排卵作用强于黄体酮
C.有轻度雄激素和雌激素活性
D.含有178-甲基
10.在喹诺N类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团?()
A.5位有氟原子
B.8位有哌嗪基
C.2位有羧基
D.3位有羧基,4位有镞基
二,选择填空题(从下列备选答案中选择一个最恰当的填到空格中，每空2分,共20分)
(备选答案;三环、嗜睡﹑叶酸、叔氨基,过敏性疾病、抗肿瘤、二氢吡啶环、抗结核、刺激性干咳﹑酚羟基)
11，吗啡分子结构中因具有_及,因而显酸碱两性。
12．赛庚啶属于_类H受体拮抗剂,主要的临床用途是其主要的副作用是
13.磺胺类抗菌药物主要通过抑制细菌_-_…_的合成而发挥抗菌作用;利福平的主要临床用途是
14．环磷酰胺临床用于_
15．尼群地平的化学结构母核是
16.卡托普利的典型不良反应是
三,根据下列药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途(每小题2分,共20分)
四,写出下列药物的化学结构式及主要临床用途(每小题4分,化学结构式1分,主要临床用途3分,共16分)
27．异烟腓
化学结构式;
主要临床用途;
28．氯霉素
化学结构式:
主要临床用途;
29．维拉帕米
化学结构式:
主要临床用途;
30.盐酸雷尼替丁
化学结构式:
主要临床用途:
五.简答题(每小题6分,共24分)
31．试述复方新诺明(复方磺胺甲嗯唑)的作用机理。
32．简述合成抗菌药的分类,至少写出3类,每类各举一具体药物。
33.盐酸吗啡最稳定的pH值是多少,配制其注射液时应注意什么?
34.举例说明如何对青霉素的结构进行改造,以得到耐酸,耐酶的青霉素。
试卷代号：2129
国家开放大学2019年秋季学期期末统一考试
药物化学试题答案及评分标准（开卷）
（供参考）
2020年1月
一、 单项选择题（毎小题2分，共20分）
1.C 2. A 3. A 4. A 5. D
6. B 7.D 8. B 9. D 10. D
二、 选择填空题（从下列备选答案中选择一个最恰当的填到空格中，每空2分，共20分，顺序不 可调）
（备选答案；三环、嗜睡、叶酸、叔氨基、过敏性疾病、抗肿瘤、二氢毗陇环、抗结核、刺激性干
咳、酚羟基）
II.酚羟基 叔氨基
12.三环 过敏性疾病 嗜睡
13.叶酸 抗结核
14.抗肿瘤
15.二氢毗嗟环
16.刺激性干咳
三、 根据下列药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途（每小题2分，共20分）
四、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题 分，化学结构式 分，主要临床用途分，共 16 分）
五、简答题（每小题 分，共 24 分）
31.试述复方新诺明（复方磺胺甲噁哩）的作用机理。
答:复方新诺明（SMZ）是由磺胺甲噁哩和甲氧节噬组成。（1分）磺胺甲噁哩可抑制细菌 二氢叶酸合成酶,影响二氢叶酸的合成，甲氧苯嚏可抑制细菌二氢叶酸还原酶,抑制二氢叶酸 还原为四氢叶酸。（3分）二者合用可双重阻断细菌叶酸的合成，使细菌的生长繁殖受到抑制, 合用后抗菌效果可增强数倍至数十倍，同时，使细菌的耐药性减少。（2分）
32.简述合成抗菌药的分类，至少写出3类，每类各举一具体药物。
答：除抗生素以外用于抗微生物感染的药物称之为合成抗菌药。合成抗菌药分为如下
（1） 陸诺酮类抗菌药;代表药物：环丙沙星或其他同类药物
（2） 抗结核病药;代表药物:异烟勝或其他同类药物
（3） 磺胺类抗菌药；代表药物:磺胺磨陇或其他同类药物
（4） 抗真菌药物;代表药物:氟康哩或其他同类药物
（5） 抗病毒药物;代表药物:利巴韦林或其他同类药物
（6） 抗寄生虫药物;代表药物：阿苯达哇或其他同类药物
（至少写岀3类，每类2分）
33.盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制其注射液时应注意什么？
答:盐酸吗啡的水溶液在酸性条件下较稳定，在中性或碱性条件下易被氧化，（3分）所以 在配制盐酸吗啡的注射液时，应调整pH至3〜5,还可以充入氮气，加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢 钠等抗氧剂，使其保持稳定。（3分）
34.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素。
答：青霉素的母核是由*内酰胺环和五元的氢化嚷哩环骈合而成，两个环的张力都比较 大,易受酸、碱、酶的攻击而开环致青霉素失效。（2分）因此，为了克服青霉素不耐酸耐酶的缺 点，人们对其结构进行了改造。研究发现，侧链具有较大的取代基时，对酶的稳定性增强，可能 是大的取代基阻止了化合物与酶活性中心的结合，据此，人们开发出了第一个用于临床的耐酶 青霉素-甲氧西林。（2分）
在研究中人们还发现，取代基中含有吸电子基团时，青霉素对酸的稳定性增强，人们据此 开发出了依匹西林等耐酸青霉素。（2分）
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